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在健康男女受试者中使用甲磺酸达比加群酯胶囊后,对达比加群酯、总达比加群和未结合的达比加群进行药代动力学评价 2021-09-01
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Drug Research | Original Article

A Pharmacokinetic Evaluation of Dabigatran Etexilate, Total Dabigatran, and Unconjugated Dabigatran Following the Administration of Dabigatran Etexilate Mesylate Capsules in Healthy Male and Female Subjects

在健康男女受试者中使用甲磺酸达比加群酯胶囊后,对达比加群酯、总达比加群和未结合的达比加群进行药代动力学评价

Bouhajib M, Tayab Z

Drug Res (Stuttg) 2020; 70(01): 33-40
DOI: 10.1055/a-1025-0119

目的: 由于生物分析的局限性,以前无法评价达达比加群酯的药代动力学。我们开发了有效的方法来测定达比加群酯、未结合的达比加群和总达比加群,这将使达比加群酯的药代动力学得到完整的研究。本研究旨在评价这些分析物在健康受试者中的药代动力学。

方法: 采用开放标签、单剂量、单周期、单治疗方法。每个受试者口服单剂量的达比加群酯胶囊,其中包含150 mg的达比加群酯。共收集23份血液样本进行药代动力学分析。安全性和耐受性在整个研究过程中被监测。

结果: 共有18例健康受试者入组,服药并完成了研究。达比加群酯平均最大血药浓度Cmax为6.9±5.63 ng/mL,血药浓度达峰时间Tmax中位数为0.67 h(范围= 0.50-1.00 h),药时曲线下面积AUCt均值为5.32±4.82 ng/mL·h, 全身性暴露程度AUCinf均值为5.36±4.83 pg/mL*h, 半衰期t1/2均值为0.54±0.26 h。只有一名受试者发生了不良反应。

结论: 利用已验证的生物分析方法,对达比加群酯、总达比加群和未结合达比加群的药代动力学进行了研究。随着新的更准确、更特异、更灵敏的生物分析方法的发展,诸如此类的方法使我们能够全面了解药物的药代动力学,从而对药物的开发和仿制药的评价产生影响。

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