从患者到血小板再重头来过：从药理学深入探讨糖蛋白VI，一个激动人心、拥有少量出血风险的的抗血栓标靶

From Patients to Platelets and Back Again: Pharmacological Approaches to Glycoprotein VI, a Thrilling Antithrombotic Target with Minor Bleeding Risks

Augusto Martins Lima  *, Ana C. Martins Cavaco‡  *, Rodrigo A. Fraga-Silva, Johannes A. Eble, Nikolaos Stergiopulos

关键词: GPVI-抗血小板疗法-药物发现-蛋白质相互作用

尽管在治疗血栓疾病上有重大进步，抗血小板疗法仍然有较高的出血风险。所以，需要在使用药物取得抗血栓作用的潜在益处和潜在出血损伤间取得平衡。糖蛋白VI（GPVI）是一种血小板特异性受体，在血栓的形成扮演了重要的角色。患有由于明显减少的胶原诱导的血栓形成并造成轻微出血倾向的患者被证实有GPVI 缺乏症。然而，单独的GPVI缺乏症会减少血栓形成但并不引起严重出血。这些观测强烈表明生理性止血并不需要GPVI，但是药理性的GPVI调控也许可以提供新型的“无出血性”抗血栓治疗方式。在这篇综述中，我们讨论了最近几篇探讨GPVI在血小板相关疾病中的生物作用并强调了根据其结构，信息传导和生物作用而发展潜在治疗方案所做出的努力。