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四川大学王天利教授/浙师大周列锦教授合作:PBPS/Au接力催化通过级联1-氮杂-Cope重排实现手性氮杂䓬的对映选择性合成 2026-07-09

Synpacts

PBPS/Au接力催化通过级联1-氮杂-Cope重排实现手性氮杂䓬的对映选择性合成

PBPS/Au Relay Catalysis Enables Enantioselective Synthesis of Chiral Azepines through a Cascade 1-Aza-Cope Rearrangement

Zeyu Hu, Jiahong Wu, Liejin Zhou, Tianli Wang

浙江师范大学,四川大学

通过将金催化与基于四肽的双季鏻盐相结合,四川大学王天利教授课题组与浙江师范大学周列锦教授课题组合作开发了一种接力催化体系,通过二烯炔酰胺与α-溴代膦酸酯的级联1-氮杂-Cope重排,实现了手性氮杂䓬的对映选择性合成。

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该策略在重排过程中独特地引入了开环过程,不仅实现了高效的立体化学传递,还促进了产物的形成。

通过这一方法,研究人员合成了一系列结构多样的手性氮杂䓬化合物,取得了优异的产率(最高达96%)和出色的立体选择性(最高达98% ee,dr >20:1)。

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Synlett是一份国际期刊,以个性化短评和初步简报的形式报告有机合成化学的研究成果和当前趋势。它涵盖了所有涉及有机合成的科研领域,包括催化、有机金属、医药、生物学和光化学,也包括其他相关学科,同时也可通过其发表科学原始数据。