分别开发了涉及分子间和分子内环化的两种方法，这两种方法可采用布朗斯台德酸催化剂直接构建一系列重要的苯并[f]吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓，具有实用性。在 TsOH 的催化下，3-羟基-2-[2-(1H-吡咯-1-基)苄基]异吲哚啉-1-酮发生分子内脱羟基/闭环，以高收率形成各种不同的外消旋苯并[f]吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓。此外，还可在温和条件下，用手性磷酸催化[2-(1H-吡咯-1-基)苯基]甲胺的分子间加成，合成对映异构富集的苯并[f]吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓。

总之，我们开发了两种涉及分子内环化和分子间反应的策略，可高效构建吡咯并吖庚因，且具有实用性。在 TsOH 的催化下，在温和条件下从（吡咯苯甲酰）异吲哚啉酮非常容易的合成了一系列外消旋苯并[f]吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓。此外，还通过用手性磷酸催化吡咯苄胺和甲基对-甲酰基苯甲酸甲酯的分子间反应，合成具有灵活的联芳立体异构轴的对映异构富集含吡咯吖庚因。后面的反应步骤在重要医药分子合成中具有更大的潜力。我们的实验室正在对高效不对称合成以及有用产物的生物学活性进行进一步探索。