Singh S et al.

In situ Forming Nanoemulgel for Diabetic Retinopathy: Development, characterization, and in vitro efficacy assessment

原位形成纳米乳凝胶用于糖尿病性视网膜病变：开发、表征及体外疗效评估

糖尿病性视网膜病变是糖尿病最常见的微血管并发症，也是全球视力损害的主要原因。具有抗氧化特性的黄酮类化合物已被证明可以减缓其进展。杨梅素是一种黄酮类多酚化合物，具有抗氧化特性，但由于其水溶性差、稳定性低和生物利用度低，在眼科给药中的临床应用受到限制。近年来，原位凝胶因其易于给药和药物持续释放的特性，作为眼科药物递送载体引起了广泛关注。本研究旨在开发一种负载杨梅素的热响应型原位纳米乳凝胶，以提高其治疗糖尿病性视网膜病变的疗效。通过水相滴定法，使用Sefsol 218作为油相，Kolliphore RH40作为表面活性剂，PEG 400作为助表面活性剂，制备了纳米乳液。理化评价表明，由10%油相、30% Smix（1:2）和60%蒸馏水组成的配方批次ISG17为最佳配方。所开发的原位纳米乳凝胶显著增强了角膜渗透和滞留，这一点通过荧光显微镜得到了进一步证实。通过角膜水合试验和组织病理学检查证明了其眼部耐受性。采用DPPH法评估了负载杨梅素的纳米乳凝胶的抗氧化潜力。与抗坏血酸相比，杨梅素被发现是一种有效的抗氧化剂，如其IC50值所示。MTT细胞活力测定结果显示，所开发的配方有效抑制了Y79视网膜母细胞瘤细胞的增殖，其疗效与市售标准药物Avastin（贝伐单抗注射液）相当。总之，含有热响应型聚合物的纳米乳液原位凝胶制剂是一种很有前景的药物递送系统，为糖尿病性视网膜病变的治疗提供了卓越的治疗效果和更好的患者依从性。

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