Drug Research
Issue 01 · Volume 75 · January 2025
主编精选,免费阅读 / 1
Gayathri JS et al.
酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是一类通过一系列抑制机制干扰蛋白激酶信号传导通路的药物。酪氨酸激酶(TK)在下游信号传导和肿瘤细胞增殖中发挥着不可或缺的作用。因此,酪氨酸激酶抑制剂(TKI)常被用作抗肿瘤药物,用于治疗结肠癌、乳腺癌、肾癌和肺癌等疾病。它们可以作为单一疗法使用,也可以与其他靶向疗法联合使用。据了解,TKI在某些患者中存在引发蛋白尿的风险,这主要是因为TKI可能导致肾小囊分裂功能障碍、基底膜介导的毛细血管管腔狭窄或阻塞、急性间质性肾炎或急性肾小管坏死。本文综述了TKI的作用机制、TKI诱导蛋白尿的病理生理机制及其管理策略。
主编精选,免费阅读 / 2
Far BF et al.
背景:银屑病是一种慢性皮肤病,与持续性炎症和皮肤病变有关。局部疗法通过使用抗炎药物为缓解银屑病带来了希望。磷脂酰丝氨酸(PS)在试验中已显示出抗炎作用。因此,本研究旨在评估局部应用PS对咪喹莫特(IMQ)诱导的银屑病模型潜在改善效果的影响。此外,本研究还采用了环孢素A作为对比的抗银屑病药物。
方法:通过连续五天每天在小鼠背部皮肤局部涂抹IMQ来建立银屑病模型。使用银屑病面积和严重程度指数(PASI)评分评估皮肤病变,以此来评估局部PS的疗效。随后,使用Baker评分系统、Masson三色染色、免疫组织化学和实时聚合酶链式反应(PCR)分析对皮肤样本进行分析。
结果:IMQ诱导的斑块型银屑病导致病变部位皮肤厚度、角化过度、PASI评分和炎性细胞因子显著增加(P<0.05)。与未治疗小鼠相比,局部应用PS和环孢素A显著(P<0.05)降低了PASI评分和皮肤厚度,同时减轻了红斑和鳞屑。此外,生物分子评估显示,PS显著(P<0.05)抑制了IMQ诱导病变中IL-17、IL-23和TNF-α细胞因子的基因表达。
结论:局部应用PS可能通过抑制炎症来明显缓解银屑病。PS的有益效果建议在实验和临床研究中进一步探讨,以控制银屑病。
主编精选,免费阅读 / 3
Kumar A et al.
肝细胞癌(HCC)因其高死亡率而对全球健康构成重大挑战,这凸显了先进治疗策略的迫切需求。本研究采用计算机方法,从已批准的IBS_Scaff 532天然化合物库中筛选出潜在的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。PDE5抑制剂因其潜在的抗肿瘤作用而受到关注。研究人员利用分子对接模拟评估了这些化合物与调节细胞环鸟苷酸(cGMP)途径的PDE5酶的结合程度。此外,还通过吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADMET)特征预测了候选抑制剂的药理和安全性特性。值得注意的是,IBS_NC-0322和IBS_NC-0320等化合物表现出良好的ADMET特性和强结合亲和力。这些发现表明它们具有作为治疗HCC药物的潜力。虽然计算机方法是有价值的筛选工具,但后续的实验验证和临床试验对于确认其疗效至关重要。
Drug Research是国际同行评审期刊,以快速的处理时间提供新药和成熟药物分子相关的最新研究成果和新药开发评估。
本刊重点关注的是在临床环境所使用药物的开发中,转化医学和生物学发现的应用。药物研究领域的文章和实验数据不仅包括新药研发主题,还包括用于工业化研究和临床试验结果评估的数理统计学方法。
Drug Research每年出版12期,发表形式包括原创性研究、评述、评注和短报。涵盖如下领域:
应用于临床试验的分析
化学和生物化学
临床和实验药理学
药物相互作用
疗效测试
药效学
药物代谢动力学
畸形学
毒理学