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Drug Research | 硝苯地平缓释片和速释片的药代动力学和耐受性比较 2021-01-05
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Drug Research

Discovery, Development, Evaluation and Translational Medicine



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Pharmacokinetic and Tolerability Comparison of Sustained and Immediate Release Oral Formulations of Nifedipine Tablet Formulations: A Single-Dose, Randomized, Open-Label, Two-Period, Two-Way Crossover Study in Healthy, Fasting Egyptian Male Volunteers

硝苯地平缓释片和速释片的药代动力学和耐受性比较:单剂量、随机、开放标签、两个疗程、双向交叉研究、空腹埃及男性志愿者

硝苯地平是一种钙离子通道阻滞剂。在埃及,临床上常用来治疗患者的高血压和心绞痛。硝苯地平缓释片(SR)在埃及被使用,每天使用两次。本研究的目的是比较在健康的埃及受试者单次给药后,20mg的硝苯地平缓释片(SR)和速释片(IR)的药代动力学和安全性。本研究采用随机、交叉、开放式双向临床试验,对16名健康成人志愿者进行评估,年龄为24.75±5.20岁,BMI为23.26±1.756。在预先设定的48小时候采集血液,采用相应的反相液相色谱法和紫外检测法分析硝苯地平血药浓度。药代动力学采用非室间模型药代动力学,单因素方差分析(P≤0.05)。经单次口服给药后,相比于IR,SR制剂的最大血药浓度Cmax偏低(分别为SR:54.46±17.75 ng/mL、IR:107.45±29.85 ng/mL),而SR的达峰时间明显延长(SR:2.97 vs. IR:1.13 h)。SR和IR的药-时曲线下面积AUC0–last和AUC0-∞ 无显著差异(分别为326.7±98.28和309.27±105.53 ng·h·mL−1和380.9±105.24和334.36±108.1 ng·h·mL−1)。硝苯地平SR的药代动力学与IR相似(F%=1.049),但可减少给药次数。因此,硝苯地平的SR和IR均具有良好的耐受性,并显示出相似的安全性。

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